专利名称：一种藿香正气微乳制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种含有中药提取物和挥发油的微乳液体制剂，特别是藿香正气微乳 制剂及其制造方法。
背景技术：
微乳(Microemulsion)是由油相、水相、乳化剂及助乳化剂在适当比例自发形成 的一种透明或半透明的，低粘度的，各向同性且热力学稳定的油水混合系统。微乳的粒径均 勻，一般在IO-IOOnm之间。从结构上可分为水包油型(o/w)、油包水型(w/o)和双连续型。 微乳首先是由Hoar和Schulman在1943年发现并于1959年正式定名的。微乳与早先发现 的普通乳状液(emulsion)和胶团溶液(micelle solutions)有很大不同之处，普通乳状液 分散相质点较大，是热力学不稳定体系；而微乳与胶团溶液虽然都是热力学稳定体系，但是 胶团溶液中分散相的含量相对很小，微乳液中分散相的含量相对较大。由于微乳的复杂性 远远超过另外二者，近20多年来人们对微乳的微观结构、形成理论、理化性质等进行了大 量深入的研究，并将之应用于许多领域，如日用化工、三次采油、酶催化作用、生物分子萃取 等方面。以往的研究表明，微乳作为一种新型药物载体，具有低粘度、稳定、吸收迅速等特 点，能促进药物在体内的吸收，并提高药物的生物利用度，临床应用前景广泛。同时，微乳的 界面张力较低，对脂溶性成分和水溶性成分都有较好的增溶作用，适用于含有复杂成分的 中药液体制剂，可提高有效成分的含量，并有助于提高挥发油类成分在液体制剂中的稳定 性。藿香正气类中成药是一种夏季常用药。功效解表化湿，理气和中；用于外感风寒、 内伤湿滞或夏伤暑湿所致的感冒，症见头痛昏重、胸膈痞闷、脘腹胀痛、呕吐泄泻；或胃肠型 感冒。藿香正气类中成药的剂型较多，在中国药典中，从1963年开始收载藿香正气丸(水 丸)，以后发展为藿香正气水、藿香正气口服液和藿香正气软胶囊，其中藿香正气水是所有 剂型中经久不衰的一种剂型，从1977版药典收载以后，沿用至今。主要是具有见效快、疗效 好的特点。藿香正气水的制备方法是把含有脂溶性成分的药物用60%乙醇渗漉提取，再与 其他药物的水提取物及广藿香油、紫苏叶油合并，用乙醇调至含醇量为40-50%即可。由于 制剂中含有大量乙醇，藿香正气水的口感不佳，有强烈的辛辣感，老人、儿童和酒精过敏者 不便服用。因而有人将其中的乙醇除掉，加入少量表面活性剂，制备出以水为溶剂的藿香正 气口服液。但由于藿香正气处方中含有脂溶性成分的药物成分和挥发油在水中溶解性差， 因此在制剂过程中被部分去除，因而会影响疗效。
发明内容
本发明的目的是为了解决现有技术的上述缺陷而提供一种藿香正气微乳制剂。本发明的另一个目的在于提供一种藿香正气微乳制剂的制造方法。本发明目的是通过如下技术方案实现的
本发明的藿香正气微乳制剂的组成为(用量为重量份)藿香正气提取物(苍术、陈皮、厚朴、白芷、茯苓、大腹皮、半夏、甘草)、广藿香油、 紫苏叶油、乳化剂5 30% ；助乳化剂1 10% ；油相1 20%，蒸馏水30 90%。上述藿香正气提取物按2005版中国药典一部方法制备、藿香正气提取物、广藿香 油、紫苏叶油的用量按2005版中国药典一部规定。上述乳化剂选自聚山梨酯80、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种或 其混合物。上述助乳化剂选自聚乙二醇、丙二醇、丙三醇中的一种或其混合物。上述油相选自豆油、橄榄油、肉豆蔻酸异丙酯、中碳链脂肪酸三甘油酯、油酸、油酸 乙酯、肉豆蔻酸异丙酯中的一种或其混合物。本发明所述微乳制剂的制备方法是按中国药典一部藿香正气水项下规定的用量和比例，选取苍术、陈皮、厚朴、白芷、 茯苓、大腹皮、半夏、甘草浸膏、广藿香油、紫苏叶油。按药典方法将苍术、陈皮、厚朴、白芷、 茯苓、大腹皮、半夏、甘草浸膏制备成藿香正气提取物。在一定温度下，将乳化剂、助乳化剂、 油相和广藿香油、紫苏叶油混合均勻，加入其余藿香正气提取物，在搅拌条件下缓慢滴入蒸 馏水至总量，即得到复方藿香正气微乳制剂。本发明制得的藿香正气微乳制剂呈棕红色澄明溶液，具备微乳的特征，粒度分布 均勻，黏度小。与现有剂型相比，口感良好，无刺激性气味，厚朴酚与和厚朴酚含量明显高于 藿香正气水和藿香正气口服液。长期放置稳定性良好。药理作用与藿香正气水相当。以下是本发明方法的具体实施实例，但本发明方法并不局限于以下实例。1.按照中国药典(2005版)藿香正气水项下提取工艺，苍术、陈皮、厚朴、白芷分别 照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(药典附录10)，用60%乙醇作溶剂，浸渍24小时后进 行渗漉，收集渗漉液，备用。茯苓加水煮沸后，80°C温浸二次，第一次3小时，第二次2小时， 取汁；生半夏用冷水浸泡，每8小时换水一次，泡至透心后，另加干姜13. 5g，加水煎煮二次， 第一次3小时，第二次2小时；大腹皮加水煎煮3小时，甘草浸膏打碎后水煮化开；合并上述 水煎液，滤过，滤液浓缩至适量。加入上述醇渗漉液，使乙醇浓度达到50%，静置后滤过，回 收乙醇，得到藿香正气浸膏。取聚山梨酯80 20g，丙二醇5g，中碳链脂肪酸三甘油酯2g，广 藿香油和紫苏叶油(2 1)0. Ig混合均勻，加入藿香正气浸膏，在搅拌条件下缓慢滴入蒸馏 水至总量为100份微乳液。2.藿香正气浸膏的制法同例1。取肉豆蔻酸异丙酯10g，丙三醇3g，聚氧乙烯蓖麻 油12g，广藿香油和紫苏叶油(2 1)0. Ig混合均勻，加入藿香正气浸膏，在搅拌条件下缓慢 滴入蒸馏水至总量为100份微乳液。3.藿香正气浸膏的制法同例1。取中碳链脂肪酸三甘油酯12g，丙二醇2g，聚氧乙 烯蓖麻油5g，广藿香油和紫苏叶油(2 1)0. Ig混合均勻，加入藿香正气浸膏，在搅拌条件 下缓慢滴入蒸馏水至总量为100份微乳液。4.藿香正气浸膏的制法同例1。取油酸12g，聚氧乙烯氢化蓖麻油15g，聚乙二醇 2g，广藿香油和紫苏叶油(2 1)0. Ig混合均勻，加入藿香正气浸膏，在搅拌条件下缓慢滴 入蒸馏水至总量为100份微乳液。
权利要求
1.一种藿香正气微乳制剂，其特征为其特征为包含藿香正气提取物、广藿香油、紫苏叶 油、乳化剂5 30%;助乳化剂1 10%;油相1 20%，蒸馏水30 90%的溶液，该溶液 为粒径10 IOOnm的微乳液。
2.权利要求1的藿香正气微乳制剂，其中所述藿香正气提取物按照中国药典规定的用 量比例，以苍术、陈皮、厚朴、白芷、茯苓、大腹皮、生半夏、甘草浸膏为药物原料，并按药典方 法制备成藿香正气提取物。
3.权利要求1的广藿香油和紫苏叶油的用量按照中国药典规定。
4.权利要求1的藿香正气微乳制剂，其中所述乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯 氢化蓖麻油、聚山梨酯80中的一种或其混合物。
5.权利要求1的藿香正气微乳制剂，其中所述助乳化剂包括聚乙二醇、丙二醇、丙三醇 中的一种或其混合物。
6.权利要求1的藿香正气微乳制剂，其中所述油包括豆油、花生油、中碳链脂肪酸三甘 油酯、油酸、油酸乙酯中的一种或其混合物。
7.权利要求1-5任意项所述的藿香正气微乳制剂的制备方法为在一定温度下，将乳 化剂、助乳化剂、油和广藿香油、紫苏叶油混合均勻，加入藿香正气提取物，在搅拌条件下缓 慢滴入蒸馏水至总量为100份微乳液。
全文摘要
本发明公开一种藿香正气微乳制剂，它是由藿香正气提取物(苍术、陈皮、厚朴、白芷、茯苓、大腹皮、半夏、甘草等按2005版中国药典一部方法制备)、广藿香油、紫苏叶油、乳化剂、助乳化剂、油相和蒸馏水组成的微乳溶液。制备方法为在适当温度下，将乳化剂、助乳化剂、油相和广藿香油、紫苏叶油混合均匀，加入藿香正气提取物，在搅拌条件下缓慢滴入蒸馏水至总量，即可。本发明制得的复方藿香正气微乳液呈棕红色澄明溶液，平均粒径为20nm。藿香正气微乳制备方法简单，不含乙醇，口感好，有效成分含量更高，易于吸收，保存和服用方便，稳定性好，药效作用与藿香正气水相当。
文档编号A61P31/00GK102058743SQ20091023734
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月16日 优先权日2009年11月16日
发明者孙立亚, 易红, 杨华 申请人:中国中医科学院中药研究所