专利名称：：一种可24小时持续释放的缓释包衣小丸的利记博彩app
技术领域：
：本发明涉及一种可24小时持续释放的缓释包衣小丸，特别涉及一种含有盐酸文拉法辛的缓释包衣小丸。
背景技术：
：文拉法辛(Venlafaxine)，既是一种具有独特化学结构和祌经药理作用的新型抗抑郁药，也是一种有效的抗焦虑药，文拉法辛以盐酸盐的形式被施用，其化学名为(土)-l-[2-(2-甲胺基)-l-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐，他是通过阻滞NE和5—HT两种递质的再摄取而发挥抗抑郁作用，研究结果表明文拉法辛和氯丙咪嗪、阿米替林、舍曲林疗效相当，优于麦普替林，而副反应远低于上述诸药，且起效快。目前盐酸文拉法辛片剂的成人用量为350mg/天，一天分2到3次服用，多次用药时，易导致恶心、嗜睡。中国专利CN97109594公开了一种用胶囊包裹的盐酸文拉法辛的缓释制剂，它包括含有效治疗量的小球和硬明胶胶囊，该小球由盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素组成，用一层包衣液(乙基纤维素和羟丙甲纤维素混合物)包衣；由于乙基纤微素具有易然、刺激性，故在大生产时，若采用普通的包衣锅包衣，则存在着爆炸的危险，在操作过程中产生的粉尘对人体的眼睛产生强烈的刺激性；同时该专利中采用的包衣液为二氯甲烷和无水甲醇，存在成本较高和有机溶剂残留的缺点。本发明基于上述缺点，发明了一种易于操作、无有机溶剂残留问题的盐酸文拉法辛缓释胶囊。
发明内容本发明目的是提供一种稳定、易于操作的缓释包衣小丸，该包衣小丸由含盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素的丸芯、隔离层和缓释层组成。申请人在大量试验的基础上发现，分别对丸芯包隔离层和缓释层，在达到相同效果的同时，易于操作、无有机溶剂残留。作为适合本发明所提供的缓释包衣小丸，含有由含盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素的丸芯、隔离层和缓释层。作为适合本发明所提供的隔离层，含有重量为3%10%(双层包衣的丸芯为基础)的羟丙甲纤维素。作为适合本发明所提供的隔离层，含有重量为5%7%(双层包衣的丸芯为基础)的羟丙甲纤维素。作为适合本发明所提供的缓释层，含有重量为5%15%(以第一层包衣的小丸为基础)丙稀酸树脂类作为适合本发明所提供的丙稀酸树脂类，含有重量为7%10%(以第一层包衣的小丸为基础)的丙稀酸乙酯/甲基丙稀酸甲酯聚合物、丙稀酸乙酯/甲基丙稀酸甲酯/甲基丙稀酸氯化三甲胺基乙酯聚合物。具体实施例下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但不仅仅局限于下述实施例。<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>丙烯酸树脂RSI0027.2丙稀酸树脂RL1004柠檬酸三乙酯3.2滑石粉695%乙醇349.6制备工艺1.称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；2.分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂RS100、丙稀酸树脂RL100形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。实施例2:^"辅料名称百分比(％)剂量(mg)丸芯盐酸文拉法辛30.0075.00羟丙甲纤维素0.501.25微晶纤维素PH10169.50173.75隔离层-mg羟丙甲纤维素7.5滑石粉1.89PEG4000.7550%醇溶液ll楊缓释层:_mg丙烯酸树脂NE30D71滑石粉3.2纯化水138.8制备工艺1.称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；2.分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂NE30D形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。实施例3:_^^辅料名称百分比(％)剂量(mg)丸芯盐酸文拉法辛30.0075.00羟丙甲纤维素0.501.25微晶纤维素PHIOI69.50173.75隔离层mg羟丙甲纤维素17.5滑石粉4.38PEG4001.7550%醇溶液268.37总计292缓释层:丙烯酸树脂RS10022.5丙烯酸树脂RLIOO2.5PEG60002.25滑石粉5.380%乙醇322.45制备工艺1.称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；2.分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂RS100、丙稀酸树脂RL100形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。实施例4:<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>制备工艺1.称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；2.分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂RS30D、丙稀酸树脂RL30D形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。实施例l释放度测定结果-实施例1释放度测定结果:<table>complextableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>符合国家药品标准有关释放度的要求。权利要求1.一种可24小时持续释放的缓释包衣小丸，丸芯含有盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素，其征在于丸芯分别进行包隔离层和缓释层。2.根据权利要求1所述的包衣小丸，其特征在于所述的隔离层包含重量为3%10%(双层包衣的丸芯为基础)的羟丙甲纤维素。3.根据权利要求1或2所述的包衣小丸，其特征在于所述的隔离层包含重量为5%7%(以双层包衣的丸芯为基础)的羟丙甲纤维素。4.根据权利要求1所述的包衣小丸,其特征在于所述的缓释层包含重量为5%15%(以第一层包衣的小丸为基础)丙稀酸树脂类。5.根据权利要求1或4所述的包衣小丸，其特征在于所述的丙烯酸树脂类包含重量为7%10%(以第一层包衣的小丸为基础)的丙稀酸乙酯/甲基丙稀酸甲酯聚合物、丙稀酸乙酯/甲基丙稀酸甲酯/甲基丙稀酸氯化三甲胺基乙酯聚合物。全文摘要本发明公开了一种可24小时持续释放的缓释包衣小丸，该包衣小丸由含盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素的丸芯、隔离层和缓释层组成，主要用于治疗抑郁、焦虑、恐慌等疾病。文档编号A61K9/28GK101204380SQ20061016540公开日2008年6月25日申请日期2006年12月19日优先权日2006年12月19日发明者岳本花申请人:北京德众万全药物技术开发有限公司