专利名称：一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途的利记博彩app
技术领域：
本发明涉及一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途，属于医药技术领域。
背景技术：
鼻炎是指鼻腔粘膜出现炎症，表现为充血或者水肿，患者经常会出现鼻塞，流清水涕，鼻痒，喉部不适，咳嗽等症状。由于机体对某种物质过敏而引起的鼻炎称做过敏性鼻炎(Allergic Rhinitis)，并可以引起一系列过敏性症状出现。过敏性鼻炎又称做变应性鼻炎。
过敏性鼻炎的病人当中有四分之一或三分之一的病人都合并有哮喘症状。而且长年患过敏性鼻炎的病人，很容易引起鼻息肉、鼻窦炎、心脏病等疾病，严重威胁患者身体健康。另一方面，由于鼻塞、嗅觉的减退甚至丧失，患者精神不集中、记忆力减退，容易导致生活质量、工作效率降低、学习成绩下降，并且影响睡眠、娱乐。
随着工业化进展、现代生活方式和人类生态环境的急剧变化，过敏性鼻炎(AR)的发病率有全球性增长的趋势。其发病率约占人口的5％～50％。一项国际儿童哮喘和变态反应性疾病调查发现，在发展中国家，青少年季节性过敏性鼻炎(枯草热)的患病率高达50％。在欧洲、美国和澳大利亚，AR的发病率亦很高。AR已对人类健康、生活、学习和生产劳动造成严重危害。
过敏性鼻炎的药物治疗，主要有抗组胺药、抗过敏药物(首选药物)、鼻腔局部类固醇(一线用药)、肥大细胞膜稳定剂(无副作用，适用于小儿、轻症患者)及减充血剂和抗胆碱药物。
雷马曲班的化学名称为(3R)-3-[[(4-Fluorophenyl)sulfonyl]amino]-1，2，3，4-tetrahydro-9H-carbazole-9-propanoic acid其化学结构式为 现代药理学研究表明血栓烷(Tx)A2及其前体——前列腺素内过氧化物H2(PGH2)均作用于同一受体，具有极强的血管、支气管平滑肌收缩作用和血小板活化作用。TxA2主要在血小板中形成，但也可由其它细胞和组织如肺、多形核白细胞和人血管产生。据认为TxA2是血栓性疾病，心、脑血管病和支气管哮喘的重要病理生理学介质。在心血管疾病中可见TxA2释放增加。过敏原诱发哮喘的病人其支气管肺泡灌洗液含有的TxB2(TxA2的稳定降解产物)、前列腺病(PG)D2、PG2αF和9α、11βPGF浓度显著升高。被动致敏的人肺部在过敏原的激发下释放大量的前列腺素类激素，进而激活人肥大细胞释放大量的PGD。
雷马曲班为高效的选择性TxA2/PGH2受体拮抗剂，可与平滑肌和血小板的TxA2受体特异性结合。其抗过敏反应基于抑制血管通透性和鼻粘膜高敏性及防止其它炎性反应发生。
本品口服后吸收迅速，约1h达血药峰值。在肝脏中代谢，主要随胆汁经粪便排泄，随尿液排出的仅为给药量的8％。终末半衰期约为2-3h。药理学和临床应用研究表明，本品疗效显著，耐受性好，不良反应小，极具研究开发前景。国内未见任何相关专利。
发明内容
本发明的目的是提供了一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物及其用途。本发明为一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是雷马曲班形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。
上述的一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的雷马曲班的用量为每单位剂量为12.5mg-300mg。
上述的一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的雷马曲班的用量为每单位剂量优选为25mg-150mg。
上述的一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的雷马曲班的用量为每单位剂量优选更为50mg-75mg。
所述的一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的雷马曲班的药用组合物为口服制剂。
所述的一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、分散片、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、干混悬剂、滴丸剂等。
所述的一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，可用于过敏性鼻炎的治疗。
具体实施例方式
通过以下实例来对本发明的雷马曲班制剂做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。
实施例1 雷马曲班片剂处方组分用量雷马曲班75g微晶纤维素 60g预胶 化淀粉 15g乳糖40gCMS-Na 5.0g微粉硅胶2.5g硬脂酸镁2.5g95％乙醇适量共制成 1000片制备方法将雷马曲班、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖分别过80目筛，混合均匀后，加入95％乙醇适量制软材，20目筛制粒，干燥，18目筛整粒，加入CMS-Na、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀后采用适宜冲模压制片剂，即得。
实施例2雷马曲班胶囊剂处方组分用量雷马曲班50g
微晶纤维素25g乳糖 20g0.5％PVP-k 30乙醇溶液 适量CMS-Na2.0g滑石粉1.0g制备方法将雷马曲班、微晶纤维素、乳糖分别过80目筛，混合均匀后，加入0.5％PVP-k 30乙醇溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，24目筛整粒，加入处方量的CMS-Na、滑石粉，混合均匀后装入适宜的胶囊壳中即得。
实施例3雷马曲班分散片剂处方组分用量雷马曲班50g微晶纤维素 140g甘露醇 80gPPVP15g阿斯巴甜3g葡萄香精12g日落黄 适量滑石粉 3g75％乙醇适量共制成 1000片制备方法将雷马曲班、微晶纤维素、甘露醇分别过80目筛，混合均匀后，加入溶解有日落黄75％乙醇溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，外加崩解剂PPVP、葡萄香精、阿斯巴甜、滑石粉，混合均匀后压片，即得。
实施例4雷马曲班软胶囊剂处方组分用量雷马曲班50gPEG100 40gPEG400 120丙二醇 10g5％CMC-Na胶浆 适量共制成 1000粒制备方法先将约80％PEG400、全部处方量PEG100加热至40-60℃，加入雷马曲班，搅拌使混悬均匀，在加入5％CMC-Na胶浆适量，搅拌均匀后，再加入处方量的丙二醇，搅拌均匀后，续加余量PEG400，得到均匀混悬溶液；调整内容物重量，压制，即得。
实施例5雷马曲班咀嚼片剂处方组分用量雷马曲班75g木糖醇 220g甘露醇 30g蔗糖64g桔子香精8g0.5％PVP-K30乙醇溶液适量共制成 1000片制备方法将均过80目筛的雷马曲班、木糖醇、甘露醇、蔗糖混合均匀，用0.5％PVP-K30乙醇溶液制软材，20目筛制粒，干燥、16目筛整粒，加入桔子香精，混合均匀，压片，即可。
实施例6雷马曲班口腔崩解片剂处方组分用量雷马曲班50g甘露醇 190g微晶纤维素 30gPPVP14gL-HPC 6g
阿斯巴甜2g柠檬香精4g微粉硅胶3g硬脂酸镁3g共制成 1000片制备方法将均过80目筛的雷马曲班、甘露醇、微晶纤维素、PPVP、L-HPC、阿斯巴甜、柠檬香精、微粉硅胶、硬脂酸镁混合均匀后，调整好压力，采用粉末直接压片法进行压片，即可。
实施例7雷马曲班口含片处方组分用量雷马曲班75g蔗糖150g木糖醇 30g甜菊苷 6g桔子香精4g95％乙醇适量共制成 1000片制备方法
将均过80目筛的雷马曲班、蔗糖、木糖醇混合均匀，用95％乙醇溶液制软材，16目筛制粒，干燥、12目筛整粒，加入处方量桔子香精，混合均匀，压片，即可。
实施例8雷马曲班滴丸剂处方组分用量雷马曲班75gPEG4000 30gPEG6000 150g共制成 1000粒制备方法取雷马曲班、PEG6000、PEG4000混合均匀后，水浴加热，使完全熔融，得熔融液；再将此熔融液倒入滴丸滴制机器物料漏斗中，80℃保温，挑选滴头，滴入至-5℃的二甲基硅油中，待成型后，过滤，分离，擦拭干净，即得。
权利要求
1.本发明为一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是以雷马曲班为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。
2.如权利要求1所述的一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的雷马曲班的用量为每单位剂量为12.5mg-300mg。
3.如权利要求1所述的一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的雷马曲班的用量为每单位剂量优选为25mg-150mg。
4.如权利要求1所述的一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的雷马曲班的用量为每单位剂量优选更为50mg-75mg。
5.如权利要求1所述的一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的雷马曲班的药用组合物为口服制剂。
6.如权利要求5所述的一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、分散片、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、干混悬剂、滴丸剂等。
7.权利要求1-6所述的一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物，可用于过敏性鼻炎的治疗。
全文摘要
本发明涉及一种以雷马曲班为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途。它是以雷马曲班为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物，可用于过敏性鼻炎的治疗。以雷马曲班为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段制备开发成片剂、胶囊、分散片、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、干混悬剂、滴丸剂等口服制剂。
文档编号A61P11/00GK1827100SQ200610075608
公开日2006年9月6日 申请日期2006年4月14日 优先权日2006年4月14日
发明者李胜飞 申请人:北京润德康医药技术有限公司