专利名称：一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂的利记博彩app
技术领域：
本发明属于一种中药，特别涉及一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂。
背景技术：
冠心病心绞痛发病率高i死亡率也髙，是全球范围的死亡率最高的疾病。各国把 防治冠心病心绞痛的药物的研发仍列为医药工作者的首选课题。目前市场上治疗冠心病心绞 痛的中西药虽然不少，但多局限于用芳香开窍，活血化瘀之品，长期使用，无不导致伤阴， 阴损及阳，阳气虚衰。这就是现有治疗冠心病心绞痛的药物初期治疗疗效较好，但远期治疗 疗效日渐减退的缘故。冠心病心绞痛多发于老年人，本己年老体衰，加之服用现有的药物， 致使阴阳俱虚，无力抵抗疾病，恢复体质。本发明针对老年患者多属阳气虚衰的临证事实及 市场治疗冠心病心绞痛药物的不适状态，研制出一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，在 使用活血化瘀之品的同时，配以补火助阳，引火归源之药，专治年老体弱的冠心病心绞痛。 为中老年冠心病心绞痛患者提供了一个标本兼治的安全，有效的药物。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，这种中药成方制剂特别 适用于年老体虚的老年冠心病心绞痛患者服用。本发明的技术方案是 一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，其体特征在于应用传 统中医药理论与临床实践经验确定了其处方组成为夏天无3-15g、肉桂0. 3-1. 5g(日服用量)， 肉桂温经通脉，益气止痛，夏天无活血通络，行气止痛。主治冠心病心绞痛阳气虚衰证。本 发明方简药精，药证相吻，力著效显。上述方药，采用不同的提取方法获得提取物，以此提取物制成各具特色的不同剂型的制 剂，这些提取方法包括(1) 处方量的夏天无、肉桂粉成小块，加3-6倍水回流提取2-5次，每次1-3小时， 提取液过滤，减压浓縮，得提取物，含生药5.5g/g左右。(2) 处方量肉桂粉成粗粉，加6—8倍水浸泡过夜，加热用提油器提取挥发油，挥发 油收得率1. 0-2. 0%,备用处方量夏天无粉成粗粉,用3倍量0. 5—3%的HC浸泡 过夜，用同浓度HC1渗漉，渗漉至渗漉液无生物碱反应为止，渗漉液减压浓缩至含 生药0. 5g/ml的浓缩液，上已处理好的强酸性离子交换树脂柱，吸附速度为每小时 2倍量树脂体积，用纯净水冲洗柱子后，将已吸附提取物的离子交换树脂倒出，凉 干，用3-8倍量的氨乙酵溶液加热回流提取2-5次，每次回流1-3小时，至回流提 取液生物碱反应呈阴性为止，合并回流提取液，于70'C以下减压回收乙醇，浓縮至 干，得提取物，喷以上述肉桂挥发油，即得。含生药73.688/8，(3) 取处方量夏天无，用3倍量50-9096乙醇浸泡8-14小时，用同浓度乙醇渗漉，渗 漉速度为10-40ml/min，渗漉至渗漉液无生物碱反应为止，渗漉液减压回收乙醇， 浓縮至稠裔，加入提取方法(2)所述的肉桂挥发油，即得，含生药4.75g/g。(4) 处方量肉桂采用提取方法(2)所述获得挥发油，备用；处方量夏天无粉碎成粗 粉，加2-4倍量1-3WfeS04浸泡1-4小时，装入渗漉桶中，放置8-14小时，用同浓 度的貼O,渗漉，渗漉速度为10-40ml/min,渗漉至渗漉液生物碱反应呈阴性为止。
收集前4倍的渗漉液，用石灰乳调PH6-7,于0-6"C放置8-14小时，抽滤，滤液用 20-60%NaOH溶液调PH至11-14,于0-6*0放置8-14小时，加入2-7%的硅藻土搅拌， 抽滤，得沉淀物，沉淀物用药材量的1-4倍的40-80%乙醇加热回流提取2-6次，每 次0.5-3小时，稍冷后趁热过滤，滤液减压回收乙醇，浓缩至干，得粉水状提取物， 与上述方法(2)所得肉桂挥发油。即得，含生药78.21g/g。 (5)采用C02超临界萃取法,将处方药混合粉碎成8-40目粉,置于萃取釜中，加入5-20% 乙醇为夹带剂，萃取压力为25-35Mpa，萃取温度为30-45, 0)2流量为100-300Kg/h， 萃取时间为1. 5-4小时，分离釜I的压力为5-15Mpa,分离釜H的压力为5-l()Mpa, 收集萃取物，直接得提取物，含生药89.61g/g。 应用上述方法所获得的提取物，制成各具特色的不同剂型的制剂。在制剂前冠以反映本 发明特色的"扶阳救心"名称，如"扶阳救心滴丸"，"扶阳救心软胶囊"等等。可以制成的 剂型有滴丸剂、软胶囊剂、充液胶囊剂，这些剂型用基质充分分散脂溶性的主药，利于吸收， 尤其是滴丸剂、充液胶囊剂崩解、溶散快，有利于提高口服生物利用度。片剂，胶囊剂需先 行将肉桂挥发油用e—环糊精包合，再进行制粒。打片或装胶囊，使工艺复杂，成本加大， 口腔速崩片加入促崩剂制片。虽然成本加大，但便于服用，尤宜吞噬困难的老年人服用。上述所制的各种剂型的制剂，均制定了可控的质量标准。对处方中的2味中药皆可利用 高效液相色谱法进行有效成分或指标成分的含量测定，并规定合理的限度，用定量的方法全 面控制药品质量，符合国际医药市场对复方植物药制剂质量标准的要求，为该发明的中药成 方制剂打入国际医药市场提供了条件。在质量控制方面，也可以对处方中2味中药的任1味中药采用高效液相色谱法进行有效 成分的含量测定，并规定含量限度，对另1味中药采用薄层色谱法进行定性鉴别，制定可行， 可控的质量标准。基本上满足国际医药市场对复方植物药质量标准的要求，又符合我国中药 成方制剂的现状。 药效试验结果表明(1) 具有明显的耐缺氧作用，对常压缺氧小鼠能明显延长生存时间，与对照组比较 P<0.01。(2) 对心肌梗死犬缺血程度(i:一st)有显著的减轻作用，与模型组比较p〈0.001;在45分钟起效，持续时间为45—300分钟；明显偏小缺血范围(N-ST)， 60分钟起效，持续时 间为60—240分钟，与模型组比较p〈0.05:能明显减少梗死/全心及梗死/左心室面积，与模 型组比较P〈0.001;能明显降低血清AST、CPK、LDH三酶的含量，与对照组比较p<0. 05—0.01:(3) 麻醉开胸犬心肌血流量变化百分率在45—150分钟作用明显，(p<0.05)，且起效快， 持续时间长对心肌氧摄取率变化的百分率在60—150分钟作用明显(p<0.001)。(4) 对垂体后叶素致大鼠急性心肌缺血在3分钟即开始有明显的对抗作用，15分钟作用 最强，ST段的改变最为显著。(5) 对异丙肾致大鼠心肌损伤有明显的保护作用，对T波改变有明显抑制作用，p<0.05 一0.01;明显释低血清LDH及CPK水平。(6) 明显释低"血瘀"大鼠髙、中、低切变率全血比粘度(p<0. 05),血浆粘度(p<0. 01);(7) 有明显的抗凝作用，明显延长小鼠凝血时间，具有一定的量效关系。(8) 抗血小板聚集作用，能明显抑制ADP,花生四烯酸等诱导大鼠血小板聚集作用。(9) 具有明显的镇静作用和镇痛作用。(10) 能明显的调节免疫功能的作用，降低非特异性免疫功能和抗体的产生，明显提高 小鼠网状内皮系统对碳粒的吞噬功能。(11) 具有明显的延长小鼠游泳时间，P<0.05,表明具有明显抗疲劳作用。
具体实施例方式实施例1.抚阳救心提取物的制备处方夏天无 12份肉桂 l份操作(1) 取处方量肉桂粉碎成粗粉，加8倍量水浸泡过夜，加热用提油器提取挥发油6小时，得挥发油1.59b备用；(2) 取处方量夏天无粉碎成粗粉，装入渗漉桶中加2倍量19b硫酸浸泡过夜。用1%硫酸 渗漉，渗漉速度为25ml/min,按药材的整倍数分段收集渗漉液，每份渗漉液皆进行生物碱反 应检验，直到渗漉液生物碱反应呈阴性为止，取前4倍的渗漉液合并，用石灰乳调PH至6--7。于0"6'C放置过夜，抽滤，滤液用40柳aOH溶液调PH至12，于0"6'C放置8—14小时 左右，加5%的硅藻土，搅匀，抽滤，得沉淀物，滤液弃之。沉淀物用60%乙醇加热回流提 取，每次用药材等量体积的溶媒，每次回流40分钟，稍冷后趁热抽滤，如此反复4-5次，至 提取液生物碱反应呈现近阴性为止，合并滤液，减压回收乙醇，浓縮至干，得粉末状固体， 收得率为1.4%左右，含生药78.21g/g固体物与肉桂挥发油合并混合均匀，即得扶阳救心提取物。 实施例2扶阳救心软胶囊制备处方扶阳救心提取物100份 色拉油 98份棕榈油 l份 蜂蜡 l份 操作在胶体磨上将夏天无提取物与色拉油充分混匀，加入肉桂挥发油，在软 胶囊压制机上压制成丸，用959i乙醇洗涤，自然凉干，每丸重150mg。成品率90%左右。次服 l丸，曰月艮3次。实施例3.扶阳救心滴丸制备处方扶阳救心提取物100份 聚乙二醉6000 300份 操作于80"C将聚乙二酵6000熔融。加入夏天无提取物搅拌混匀，保温30 分钟，加入肉桂挥发油，混匀，保温10分钟，用0.9mm滴头滴入己予冷5—10X:的甲基砝油 冷却剂中，甩油，凉干。丸重35—40呢/粒，成品率90%左右，每次服6—7粒，日服3次。
权利要求
1.一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，其特征在于它是个中药复方制剂，它的处方组成是肉桂和夏天无。
2. 根据权利要求1所述的一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，其特征在于处方配伍组成为肉桂0.5—5夏天无3—15 (口服量，单位均为克)。
3. 根据权利要求1所述的一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，其特征在于上述处方药经提取获得提取物，提取的方法是，夏天无与肉桂粉碎成小块，加3—6倍水，回流提取 2—5次，每次1一3小时，提取液过滤，减压浓縮，得提取物，含生药5.5g/g，左右。
4. 根据权利要求1所述的一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，其特征在于上述处 方药经提取获得提取物，提取的方法是，肉桂粉碎成粗粉，加8倍量的水浸泡过夜，加热提 取挥发油，挥发油得率1.0—2.0%左右，备用；夏天无粉碎成粗粉，用3倍量0. 5—3%HC1浸 泡过夜，用同浓度HC1渗漉，渗漉至生物碱反应呈阴性为止，减压浓缩至0.5g生药/ml，上 强酸性离子交换柱，吸附速度为每小时2倍量树脂体积，用纯净水冲洗柱子后将已吸附提取 物的离子交换树脂倒出，将树脂凉干，用3-8倍的氨乙醇回流2—5次，每次回流l一3小时， 至回流液呈生物碱阴性反应为止，合并回流液，于70X:以下减压回收乙醇至干，。得提取物， 喷以肉桂挥发油，含生药73.68g/g。
5. 根据权利要求1所述的一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，其特征在于上述处 方药经提取获得提取物，提取的方法是，取处方量夏天无，用3倍量50~90%乙醇浸泡8—14 小时，用同浓度乙醇渗漉，渗漉速度为10~40ml/min,至渗漉液生物碱无阴性反应为止，渗 漉液减压回收乙醇，浓縮至稠裔，加入本权利要求4中的方法所获挥发油，即得提取物，含 生药4. 75g/g。
6. 根据权利要求1所述的一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，其特征在于上述处 方药经撼取获得提取物，提取的方法是，处方量肉桂采用本权利要求4所述方法获得挥发油， 备用；处方量夏天无粉碎成粗粉，加2—4倍量1一3%硫酸浸泡l一4小时，装入渗漉桶，放 置8—14小时，用同浓度硫酸渗漉，鄉速度为10—40ml/min,至渗漉液生物碱反应为阴性， 收集前四倍的渗漉液，用石灰乳调PH6~7,0"6t:放置8—14小时,抽滤,滤液用20~60%Na0H 溶液调PH至11—14, 0~6"放置8—14小时，加2_7%的硅藻土搅拌，抽滤，得沉淀物，沉 淀物用药材量1一4倍的40-80%乙醇加热回流提取2~6次，每次0.5——3小时，稍冷后， 趁热过滤，滤液减压回收乙醇，蒸干，得粉末状提取物，与上述肉桂挥发油混合，含生药 78.21g/g。
7. 根据权利要求l所述的一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，其特征在于上述处方药经提取获得提取物，提取的方法是，采用C0,超临界萃取法，将处方药粉碎成8—40目粉， 置于萃取釜中，加入5—20%乙醇为夹带剂，萃取压力为25"35Mpa，萃取温度为30—45'C, CO2流量为100~300kg/h,萃取时间为1. 5—4小时，分离釜I的压力为5—15Mpa，分离案II 的压力为5—10 Mpa,收集萃取物，直接得到提取物，含生药89.67g/g。
8. 根据权利要求1所述的一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，其特征在于应用上 述提取物制成各具特色的不同剂型，在剂型前冠心反应本发明特色的"扶阳救心"名称，如 扶阳救心滴丸，扶阳救心软胶囊等等。可以制成滴丸剂、软胶囊、充液胶囊、片剂、胶囊剂、 口腔速崩片等。
9. 根据权利要求1所述的一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，其特征在于上述所 制成的各种剂型的成方制剂，对处方中的2味中药，其中任l味中药，采用高效液相色谱进 行有效成分或指标成分的含量测定，并规定合理限度，另其中1味中药采用薄层色谱法进行 定性鉴别，制定可行，可控的质量标准。
10. 根据权利要求I所述的一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂，其特征在于上述所 制成的各种剂型的成方制剂，对处方中的2味中药。均采用髙效液相色谱进行有效成分或指 标成分的含量测定，并规定含量限度，用定量的方法全面控制药品质量。
全文摘要
一种治疗冠心病心绞痛的中药成方制剂。是由肉桂、夏天无组成的。本发明的优点是(1)温经通脉，活血祛瘀，益气止痛，用于年老体虚的冠心病患者，既能速效，又能长效。(2)动物试验表明能明显减轻麻醉犬缺血程度，起效快，持续时间长；明显减轻心肌梗死范围；明显降低血清AST、CK、LDH三酶含量；明显延长常压缺氧小鼠的存活时间；明显抑制ADP、AA诱发的血小板浆集；明显降低血清甘油三脂的含量；具有明显的镇痛、镇静和调节免疫功能的作用；对实验性阳虚小鼠有明显的预防和保护作用，为阳气虚衰，瘀血内阻证的冠心病心绞痛治疗提供了动物试验依据。(3)提取工艺简单，剂型先进，利于吸收，药源丰富，价格低廉，适宜年老体虚病人长期用药。
文档编号A61K36/66GK101164563SQ20061001615
公开日2008年4月23日 申请日期2006年10月18日 优先权日2006年10月18日
发明者孔伶俐, 魏吉城 申请人:天津丹溪国药研究所