专利名称：枫蓼肠胃康软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药软胶囊及其制备方法，特别涉及枫蓼肠胃康软胶囊及其制备方法。
背景技术：
枫蓼肠胃康片是由牛耳枫、辣蓼2味中药经科学方法提取精制的纯中药制剂。具有理气健胃，除湿化滞。用于中运不健、气滞湿困而致的急性胃肠炎及其所引起的腹胀、腹痛和腹泻等消化不良症。
发明目的本发明的目的是克服现有技术的缺陷，提供一种溶出完全、制备工艺环保、患者容易接受、保存方便的枫蓼肠胃康软胶囊的制备方法。
发明内容
本发明目的采用如下技术方案来实现。
本发明枫蓼肠胃康软胶囊处方是由牛耳枫、辣蓼2味中药组成，其重量配比关系是牛耳枫2份、辣蓼1份。
处方中各药材来源及功能主治分述如下牛耳枫为虎皮楠科(或交让木科)植物牛耳枫Daphniphyllum calycinum Benth.的干燥全株。全年可采收，除去杂质，晒干。主产于海南、广西。具有清热解毒，活血舒筋的功效。用于感冒发热，扁桃体炎，风湿关节痛、跌打肿痛，骨折，毒蛇咬伤，疮疡肿毒，乳腺炎，皮炎，无名肿毒。
辣蓼为蓼科植物辣蓼Polygonum hydropiper L.或旱辣蓼Polygonum flaccidum Meisn.的干燥全草。夏、秋季花开时采挖，除去杂质，晒干。主产于广西。具有除湿、化滞的功效，用于痢疾、肠炎，食滞；外治皮肤瘙痒；灭蛆。
具体实施例方式
根据组方各味药材的性质，我们采取以下工艺制备枫蓼肠胃康软胶囊枫蓼肠胃康软胶囊由10-50％重量的提取物和50-90％重量的辅料混合均匀，制成软胶囊内容物，用囊壳材料将软胶囊内容物滴制或压制成软胶囊。
原料提取物粉末制备将牛耳枫2份、辣蓼1份加入8-12倍原料重量的水，提取1-3次，每次1-1.5小时；合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，在80℃以下干燥，粉碎成细粉。
软胶囊制备本发明枫蓼肠胃康软胶囊可以通过软胶囊制剂的各种合适方法制备得到，优选通过如下制备方法制得将提取物粉末与稀释剂(含有PEG400或PEG600液态的聚乙二醇，鱼油、橄榄油、玉米油、大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、氢化蓖麻油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油中任意一种或数种)、增溶剂(含有乙醇、羟丙基β-环糊精，优选羟丙基β-环糊精)、助悬剂(含有PEG4000、PEG6000固态的聚乙二醇、气相二氧化硅、液状石蜡、羊毛脂、蔗糖酯、蜂蜡、卵磷脂、单硬脂酸甘油酯、高级脂肪醇中一种或数种)的一个和/或多个混合，过胶体磨混合均匀制得内容物，采用滴制或压制法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
本发明的有益效果体现在如下方面1、提高药物在人体内的溶出，疗效更稳定；
2、产品密封性好，阻止了苦味和不良气味的散发，患者容易接受，并且可以长期存放；3、有效成分均匀，每粒胶囊装量差异较易控制。
4、在软胶囊生产过程中可以减少粉尘，保护工作人员健康和环境。
列举几个用于说明本发明实施过程而不是用来限定保护范围的实施例，如下牛耳枫应符合广西中药材标准1996年版第58页牛耳枫项下有关的各项规定；辣蓼应符合中国药典1977年版一部第636页辣蓼项下有关的各项规定，经挑拣净制后备用。
实施例1将牛耳枫200g、辣蓼100g加入8-12倍原料重量的水，提取1-3次，每次1-1.5小时；合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，在80℃以下干燥，粉碎成细粉。
表1单因素考察煎煮次数，初拟定煎煮时间1小时/次。
由以上结果可得，煎煮1、2、3次出膏量接近，但芦丁含量煎煮2次和3次较高并接近，我们考虑生产成本选择煎煮2次。
表2因素水平表
表3正交表
提取条件优选由表3看出，因素A、C对浸膏提取量有影响，影响因素A＞C＞B，且以A1B1C2为佳。由表3看出，因素A、C对芦丁含量有影响，影响因素A＞C＞B，且以A1B2C2为佳。因素B对浸膏提取量和芦丁含量均影响不大，且考虑生产成本，故确定最佳提取工艺为A1B2C2，即加水煎煮2次，第一次煎煮1.5小时，加水量为10倍，第二次煎煮1小时，加水量为8倍。
实施例2取牛耳枫2份、辣蓼1份，加水煎煮2次，第一次煎煮1.5小时，加水量为10倍，第二次煎煮1小时，加水量为8倍，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，在80℃以下干燥，粉碎成细粉，得提取物粉末。
内容物组方提取物粉末50％玉米油40％卵磷脂5％蜂蜡 5％制成1000粒囊壳胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.6∶0.7按以上内容物组方比例混合，过胶体磨混合均匀制得内容物，采用压制法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
实施例3取牛耳枫2份、辣蓼1份，加水煎煮2次，第一次煎煮1.5小时，加水量为10倍，第二次煎煮1小时，加水量为8倍，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，在80℃以下干燥，粉碎成细粉，得提取物粉末。
内容物组方提取物粉末30％大豆油60％卵磷脂5％液状石蜡 5％制成1000粒囊壳胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.5∶0.8按以上内容物组方比例混合，过胶体磨混合均匀制得内容物，采用压制法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
实施例4取牛耳枫2份、辣蓼1份，加水煎煮2次，第一次煎煮1.5小时，加水量为10倍，第二次煎煮1小时，加水量为8倍，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，在80℃以下干燥，粉碎成细粉，得提取物粉末。
内容物组方提取物粉末40％橄榄油50％蔗糖脂4％单硬脂酸甘油酯6％制成1000粒囊壳胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.4∶0.9按以上内容物组方比例混合，过胶体磨混合均匀制得内容物，采用压制法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
实施例5取牛耳枫2份、辣蓼1份，加水煎煮2次，第一次煎煮1.5小时，加水量为10倍，第二次煎煮1小时，加水量为8倍，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，在80℃以下干燥，粉碎成细粉，得提取物粉末。
内容物组方提取物粉末35％葡萄籽油 55％卵磷脂5％单硬脂酸甘油酯5％制成1000粒囊壳胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.6∶0.7按以上内容物组方比例混合，过胶体磨混合均匀制得内容物，采用压制法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
实施例6取牛耳枫2份、辣蓼1份，加水煎煮2次，第一次煎煮1.5小时，加水量为10倍，第二次煎煮1小时，加水量为8倍，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，在80℃以下干燥，粉碎成细粉，得提取物粉末。
内容物组方提取物粉末40％精制花生油50％卵磷脂5％蜂蜡 5％制成1000粒囊壳胶液配方明胶∶甘油∶水∶遮光剂＝1∶0.5∶0.7∶0.03
按以上内容物组方比例混合，过胶体磨混合均匀制得内容物，采用压制法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
实施例7取牛耳枫2份、辣蓼1份，加水煎煮2次，第一次煎煮1.5小时，加水量为10倍，第二次煎煮1小时，加水量为8倍，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，在80℃以下干燥，粉碎成细粉，得提取物粉末。
内容物组方提取物粉末50％氢化蓖麻油40％卵磷脂5％蜂蜡 5％制成1000粒囊壳胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.5∶0.8按以上内容物组方比例混合，过胶体磨混合均匀制得内容物，采用压制法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
实施例8取牛耳枫2份、辣蓼1份，加水煎煮2次，第一次煎煮1.5小时，加水量为10倍，第二次煎煮1小时，加水量为8倍，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，在80℃以下干燥，粉碎成细粉，得提取物粉末。
内容物组方提取物粉末10％PEG40080％甘油 5％羟丙基β-环糊精 5％制成1000粒囊壳胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.4∶0.9按以上内容物组方比例混合，过胶体磨混合均匀制得内容物，采用压制法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
实施例9取牛耳枫2份、辣蓼1份，加水煎煮2次，第一次煎煮1.5小时，加水量为10倍，第二次煎煮1小时，加水量为8倍，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，在80℃以下干燥，粉碎成细粉，得提取物粉末。
内容物组方提取物粉末40％PEG60050％
甘油5％PEG6000 3％气相二氧化硅2％制成1000粒囊壳胶液配方明胶∶甘油∶水∶PEG400＝1∶0.5∶0.7∶0.1按以上内容物组方比例混合，过胶体磨混合均匀制得内容物，采用压制法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
实施例10通过本发明制备方法制备的枫蓼肠胃康软胶囊与市售枫蓼肠胃康片溶出度比较采用桨法，应用智能溶出试验仪对枫蓼肠胃康片和枫蓼肠胃康软胶囊中芦丁的溶出度进行比较。
实验方法取市售枫蓼肠胃康片3粒，枫蓼肠胃康软胶囊8粒，编号和实施例2-9种编号对应；置IZRS-8G智能溶出试验仪内。加入人工胃液900ml，转速100r/min，温度控制在37±0.5℃，分别在10、20、30、40、50、60分钟定时取样5ml，滤过。取滤液10ul，注入液相色谱仪，以甲醇∶水＝70∶30为流动相，274nm处测定，测定，即得。
试验结果见下表
有上表可得枫蓼肠胃康软胶囊比枫蓼肠胃康片溶出完全，证明了本发明的有益效果。
权利要求
1.一种枫蓼肠胃康软胶囊及其制备方法，其特征在于它是由10-50％重量的提取物粉末和50-90％重量的辅料混合均匀，制成软胶囊内容物，用囊壳材料将软胶囊内容物滴制或压制成软胶囊，其中，所述辅料至少包括稀释剂液态聚乙二醇和/或动植物油；所述提取物粉末由下述重量配比的原料制成牛耳枫2份、辣蓼1份。
2.根据权利要求1所述的枫蓼肠胃康软胶囊，其特征在于所述囊壳胶液主要组成为明胶、甘油、PEG400、遮光剂中的数种。
3.根据权利要求1所述的枫蓼肠胃康软胶囊，其特征在于所述提取物粉末采用如下工艺制备将牛耳枫2份、辣蓼1份加入8-12倍原料重量的水，提取1-3次，每次1-1.5小时；合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，在80℃以下干燥，粉碎成细粉。4、根据权利要求1所述的枫蓼肠胃康软胶囊，其特征在于所述提取物粉末采用如下工艺制备将牛耳枫2份、辣蓼1份加水，加水煎煮2次，第一次煎煮1.5小时，加水量为10倍，第二次煎煮1小时，加水量为8倍，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，在80℃以下干燥，粉碎成细粉。
5.根据权利要求1所述的枫蓼肠胃康软胶囊，其特征在于所述稀释剂含有PEG400或PEG600液态的聚乙二醇、鱼油、橄榄油、玉米油、大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、氢化蓖麻油、葵花籽油、红花油、沙棘油中任意一种或数种；稀释剂加入量为35％-85％。
6.根据权利要求1所述的枫蓼肠胃康软胶囊，其特征在于所述辅料还包括助悬剂PEG4000、PEG6000固态的聚乙二醇、气相二氧化硅、液体石蜡、蔗糖酯、羊毛脂、卵磷脂、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、高级脂肪醇中一种或数种；助悬剂加入量为5％-15％。
7.根据权利要求1所述的枫蓼肠胃康软胶囊，其特征在于所述辅料还包括增溶剂乙醇、羟丙基β-环糊精，优选羟丙基β-环糊精；增溶剂加入量为1％-15％。
全文摘要
本发明公开了一种枫蓼肠胃康软胶囊及其制备方法，其特征在于它是由10－50％重量的提取物粉末和50－90％重量的辅料混合均匀，制成软胶囊内容物，用囊壳材料将软胶囊内容物滴制或压制成软胶囊。所述提取物粉末由下述原料制成牛耳枫2份、辣蓼1份。软胶囊见效快，有效成分均匀，疗效稳定。
文档编号A61K9/48GK1739631SQ20051010298
公开日2006年3月1日 申请日期2005年9月16日 优先权日2005年9月16日
发明者宛六一 申请人:宛六一, 温光辉