专利名称：一种用于治疗月经病的复方中药软胶囊制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种复方中药软胶囊制剂及其制备方法，尤其涉及一种治疗妇女月经病的复方中药软胶囊制剂及其制备方法。
背景技术：
常见的月经病有痛经、闭经、月经不调，特别是痛经，给妇女生活、工作带来极大的痛苦和不便。一般所谓的痛经是指月经前后或在行经期间发生的下腹部刺痛、胀痛、绞痛等疼痛症状，是育龄妇女的常见病和多发病。临床将痛经分为原发性痛经和继发性痛经两大类。中医认为痛经的发生常因“受寒、饮食不节、情志刺激及内脏阳虚”等原因而导致冲脉、任脉、带脉等经脉失调，产生“气滞血瘀”，引起痛经。目前西药对此类月经病的治疗没有特效药，常用一些解痉、止痛的药物来缓解症状，不能从根本上来治疗本病。大多数患者希寄中药能带来福音，但是目前市场上用来治疗月经病的复方中药，本身疗效不够稳定，再加之做成片剂、丸剂或胶囊后活性成分由于挥发性、氧化性或水溶性等原因造成不够稳定，导致这些制剂的生物利用度不高。
发明内容
针对上述现有技术中存在的缺陷，本发明人发明了一种用于治疗月经病的复方中药软胶囊制剂，该中药制剂主治疏肝活血，调经止痛，用于痛经、月经失调属气滞血瘀者。症见月经将至前便觉性情急躁，胸乳胀痛或乳房有块，小腹两侧或一侧胀痛，经初行不畅，色暗或有血块者。同时该中药制剂制作成软胶囊形式，使其一、外观精美，患者易于接受；二、增加消化道的吸收，提高其疗效，而且有较好的稳定性；三、可以获得良好的血药浓度，生物利用度高；四、可以提高药品保存质量，掩盖中药的一些不良气味，防止药物的受光分解。
综上所述可见本发明的目的之一在于提供一种疗效稳定的治疗妇女月经病的复方中药软胶囊制剂。
本发明的目的之二在于提供一种制备复方中药软胶囊制剂的制备方法。
具体实施例方式
本发明的复方软胶囊是由药液和囊壳组成，其中药液是由包括如下活性组分的药粉、提取液、浸膏和浸膏粉中的一种或几种均匀分散在分散剂中形成所述活性组分及其重量份数为当归10-20份，牡丹皮4-11份，赤勺5-9份，柴胡4-10份，桃仁5-10份，陈皮6-12份，香附11-18份，牛膝2-10份，益母草4-15份，延胡索5-13份，白芍5-13份。其中该组分的重量配比优选当归12-18份，牡丹皮6-9份，赤勺6-8份，柴胡5-9份，桃仁5-9份，陈皮6-10份，香附13-17份，牛膝3-8份，益母草5-13份，延胡索6-12份。上述组分可以是生药也可以是炮制品。
所述药液还可以包括助悬剂、抗氧化剂和防腐剂。所述分散剂可以是植物油如花生油、茶油、玉米油等，矿物油和聚乙二醇(PEG400)等一种或几种混合物。所述抗氧化剂可以是亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦性没食子酸酯、硫脲、α-生育酚、抗坏血酸等中的一种或几种。所述防腐剂可以是山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、苯甲酸等中的一种或几种。
其中分散剂与活性组分的重量配比是1∶1-20，优选1∶5-10。
本发明复方软胶囊的囊壳由胶料、增塑剂、水和附加剂制成。其中胶料可以是明胶、阿拉伯胶等；增塑剂可以是甘油、丙二醇、山梨醇等；附加剂可以是氧化铁、碳黑、二氧化钛、香精、乙基香兰醛、富马酸中的一种或几种。在囊壳配方中，胶料和增塑剂的配比比例尤为重要，因为如果胶料的量较大会导致囊壳较软，挤压后容易变形，如果胶料的量太少，则囊壳会变脆变硬，影响软胶囊的质量稳定性及崩解时间。本发明的囊壳配方中胶料、增塑剂、水和附加剂的重量比是100∶10-100∶50-200∶0.05-15，优选100∶20-50∶70-140∶0.1-12，并且胶料的粘度为25-45mpas，bloom力为150-250g之间，pH为3.6-7.6。
本发明的复方软胶囊制备工艺步骤包括药液的制备方法取延胡索、当归、牡丹皮等11味中药各适量分别粉碎成药粉，或根据需要可以将药粉进一步采用浸渍、水煎、加热回流提取、渗漉、超临界萃取等方法进行提取，获得提取液，优选浸渍或水煎。提取时间为0.1-72小时，优选0.5-3小时，提取次数为1-20次，优选1-3次，浸渍的温度为0℃-105℃，优选50℃-100℃，之后也可以进一步将数次提取的提取液混合，过滤，滤液浓缩至相对密度为0.50-2.00的清膏，优选相对密度为0.80-1.70的清膏，然后进行干燥制成浸膏粉，干燥的方法包括真空干燥、喷雾干燥、加热干燥、减压干燥、红外干燥、微波干燥、冷冻干燥等，其中优选真空干燥、喷雾干燥、加热干燥、减压干燥或其组合。取药粉、提取液、浸膏和浸膏粉中的一种或几种适量，使其均匀分散在分散剂中，然后加入适量助悬剂、抗氧化剂和防腐剂，制成药液。
囊壳的制备方法将胶料加入溶胶灌中，加入可溶解胶料量的纯化水密闭，70-80℃保温3-5小时，再分别加入适量的增塑剂、水和附加剂搅拌，抽真空脱气2-4小时，放入明胶保温筒中70-80℃保温静置过夜，得囊壳材料。
软胶囊的制备将上述药液采用压制法或滴制法包于囊壳中，其中压制法可采用钢板模压法和旋转模压法，优选旋转模压法。
实施例实施例1复方中药软胶囊制剂当归 380g 牡丹皮190g 赤勺190g柴胡 190g 桃仁 190g 陈皮190g香附 380g 牛膝 115g 益母草 288g延胡索190g 白芍 190g PEG400 300g
PEG600025g 明胶 50g 甘油20g水 50g制成 1000粒制备方法1、以上11味中药，取延胡索95g粉碎成细粉，剩余部分与当归等十味药粉碎成粗的颗粒，加温水(50-60℃)浸泡2小时，浸泡3次，收集浸泡液过滤，滤液浓缩至相对密度为1.05-1.10的清膏，喷雾干燥，制成浸膏粉，与上述的细粉混匀，加入PEG6000，使其均匀分散在PEG400中，制成药液备用。
2、取适量明胶加入适量水在胶锅中加热至70-80℃保温3小时，再分别加入适量的甘油、水和氧化铁，搅拌，抽真空脱气2.5小时，放入明胶保温筒中70-80℃保温静置过夜，得囊壳材料。
3、将步骤1所得的药液移入漏斗型器械中，用模具压制成软胶囊。
实施例2 复方中药软胶囊制剂当归 300g 牡丹皮120g 赤勺140柴胡 210g 桃仁 120g 陈皮110g香附 190g(醋制) 牛膝 85g益母草 220g延胡索95g(醋制) 白芍 96g玉米油 250g蜂蜡 20g明胶 18g甘油18g水45g制成 1000粒2、制备方法以上11味中药粉碎成较粗的颗粒，加温水(50-60℃)浸泡2小时，浸泡3次，收集浸泡液过滤，滤液浓缩至相对密度为1.05-1.10的清膏，喷雾干燥，制成浸膏粉，加入PEG6000，使其均匀分散在PEG400中，制成药液备用。其余步骤同制备实施例1。
本发明的复方中药软胶囊制剂中药液成分复杂，做成软胶囊制剂后克服了因其成分不稳定所造成的疗效不理想的缺陷，极大的提高了生物利用度，具有积极的临床应用前景。
权利要求
1.一种用于治疗妇女月经病的复方中药软胶囊制剂，其包括药液和囊壳，药液由包括如下组分的药粉、提取物、浸膏和浸膏粉中的一种或几种均匀分散于分散剂中形成，所述组分包括当归10-20份，牡丹皮4-11份，赤勺5-9份，柴胡4-10份，桃仁5-10份，陈皮6-12份，香附11-18份，牛膝2-10份，益母草4-15份，延胡索5-13份，白芍5-13份，所述分散剂选自植物油、矿物油和PEG400中的一种或多种。
2.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其特征在于活性组分的重量配比如下当归12-18份，牡丹皮6-9份，赤勺6-8份，柴胡5-9份，桃仁5-9份，陈皮6-10份，香附13-17份，牛膝3-8份，益母草5-13份，延胡索6-12份。
3.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其中活性成分是生药或泡制品。
4.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其中药液可以进一步包括助悬剂、抗氧化剂和防腐剂。
5.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其中囊壳由胶料、增塑剂、水和附加剂制成，其中胶料、增塑剂、水和附加剂的重量比是100∶10-100∶50-200∶0.05-15。
6.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其中囊壳中胶料、增塑剂、水和附加剂的重量比是100∶20-50∶70-140∶0.1-12。
7.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其中制成囊壳的胶料是明胶。
8.一种用于治疗妇女月经病的复方中药软胶囊制剂的制备方法，该方法包括如下步骤(1)、药液的制备方法取如权利要求1所述的活性组分各适量分别制备成药粉、提取液、浸膏和浸膏粉中的一种或几种，均匀分散于分散剂中，然后添加适量的助悬剂、抗氧化剂和防腐剂，即得药液，其中分散剂选自植物油、矿物油和PEG400中的一种或几种。(2)、囊壳的制备方法将胶料加入溶胶灌中，加入可溶解胶料量的纯化水密闭，70-80℃保温3-5小时，再分别加入适量的增塑剂和附加剂，搅拌，抽真空脱气2-4小时，放入胶料保温筒中70-80℃保温静置过夜，得囊壳材料。(3)软胶囊的制备将上述药液采用压制法或滴制法包于囊壳中，其中压制法可采用钢板模压法和旋转模压法，优选旋转模压法。
9.如权利要求8所述的制备方法，其中提取液的萃取时间为0.1-72小时，优选0.5-3小时，萃取次数为1-20次，优选1-3次。
10.如权利要求8所述的制备方法，其中浸膏的相对密度为0.50-2.00优选相对密度为0.80-1.70。
11.如权利要求8所述的制备方法，其中胶料为明胶，增塑剂是甘油，明胶、甘油、水和附加剂的重量比是100∶10-100∶50-200∶0.05-15。
12.如权利要求8所述的制备方法，其中胶料为明胶，增塑剂是甘油，明胶、甘油、水和附加剂的重量比是100∶10-100∶50-200∶0.05-15。
全文摘要
本发明涉及一种复方中药软胶囊制剂及其制备方法，尤其涉及一种治疗妇女月经病的复方中药软胶囊制剂及其制备方法。该复方软胶囊是由药液和囊壳组成，其中药液是由包括如下组分的药粉、提取液、浸膏和浸膏粉中的一种或几种均匀分散在分散剂中形成，组分及其比例如下当归10－20份，牡丹皮4－11份，赤勺5－9份，柴胡4－10份，桃仁5－10份，陈皮6－12份，香附11－18份，牛膝2－10份，益母草4－15份，延胡索5－13份，白芍5－13份；所述分散剂可以是植物油、矿物油和PEG400中的一种或几种，其中药液还可以包括抗氧化剂、助悬剂等；囊壳包括胶料、增塑剂、水和附加剂，该软胶囊制剂具有一、外观精美，患者易于接受；二、增加消化道的吸收，提高了疗效，而且有较好的稳定性；三、可以获得良好的血药浓度，生物利用度高；四、可以提高药品保存质量，掩盖中药的一些不良气味，防止药物的受光分解等优点。
文档编号A61P29/00GK1654070SQ20051005222
公开日2005年8月17日 申请日期2005年1月31日 优先权日2005年1月31日
发明者刘小清 申请人:刘小清