专利名称:有害生物防治剂的利记博彩app
技术领域:
本发明涉及一种有害生物防治剂,其包含pyripyropene( 'J 口 > )类似物作为活性成分。
技术背景 如迄今已在日本专利申请特开平号360895/1992 (专利文献I)和Journal of Antibiotics (1993),46 (7),1168-9 (非专利文献 I)中所述,pyripyropene A 具有 ACAT (酸基-CoA :胆固醇酰基转移酶)抑制活性,有望用于例如治疗胆固醇积累所导致的疾病。
另外,在以下文献中描述了 pyripyropene类似物和衍生物及其ACAT抑制活性JournaI of Society of Synthetic Organic Chemistry,日本(1998),第 56 卷,第 6期,第478-488页(非专利文献2),WO 94/09417 (专利文献2),日本专利申请特开平号259569/1996(专利文献3),日本专利申请特开平号269062/1996 (专利文献4)和WO 2009/081957 (专利文献 5)。
此外,Appliedand Environmental Microbiology (1995), 61 (12), 4429-35 (非专利文献3)描述了 pyripyropene A具有对棉铃虫(helicoverpa zea)幼虫的杀虫活性。 此外,WO 2004/060065 (专利文献6)描述了 pyripyropene A具有对小菜蛾(Plutella xylostella L)幼虫和黄粉虫(Tenebrio moIitor L)的杀虫活性。然而在这些文献中,并没有关于pyripyropene A对其他害虫的杀虫活性的具体描述。然而,上述文献中均没有 pyripyropene类似物和衍生物的杀虫活性的详细描述。
WO 2006/129714(专利文献 7),WO 2008/066153(专利文献 8),以及 WO 2009/081851(专利文献9)描述了在pyripyropene衍生物的1-位、7-位或11-位具有酯基的衍生物具有杀虫活性。
迄今为止,已经报导了很多具有杀虫活性的有害生物防治剂。然而,已发现对这些有害生物防治剂具有抗性或这些有害生物防治剂难以防治的昆虫种类并且进一步存在对人类和动物安全的问题。因而,仍然期望开发出具有有力的杀虫活性的新型有害生物防治剂。现有技术文献专利文献
专利文献1:日本专利申请特开平号360895/1992 专利文献2 W0 94/09417专利文献3 :日本专利申请特开平号259569/1996专利文献4 :日本专利申请特开平号269062/1996 专利文献 5 W0 2009/081957 专利文献 6 W0 2004/060065 专利文献 7 W0 2006/129714 专利文献 8:W0 2008/066153 专利文献 9 W02009/081851 非专利文献
非专利文献1: Journal of Antibiotics (1993), 46 (7), 1168-9非专利文献2 :Journal of Society of Synthetic Organic Chemistry,日本(1998), 第56卷,第6期,第478-488页非专利文献 3 :Applied and Environmental Microbiology (1995),61 (12),4429-35 发明概述发明要解决的问题
本发明人现已新发现pyripyropene类似物具有显著的有害生物防治效果。本发明基于该发现而完成。
因而,本发明的目的在于提供一种用作有害生物防治剂的组合物,所述组合物包含 pyripyropene 类似物。解决问题的手段
根据本发明,提供一种用作有害生物防治剂的组合物,所述组合物包含作为活性成分的至少一种由式(I)表示的化合物或其盐以及农业或畜牧业上可接受的载体[化学式I]
权利要求
1. 一种防治有害生物的组合物,其包含作为活性成分的一种或多种由式(I)表示的化合物或其盐以及农业或畜牧业上可接受的载体
2.根据权利要求1的组合物,其包含一种或多种式(I)化合物或其盐,其中 Het表示任选取代的吡啶基或苯基, X表示氧原子或NR9,其中R9表示氢原子、CV6烷基或芳基CV6烷基,R2 > R3 > RlOa、RlOb > Rll 和 Rl2 表不氢原子, R1表示氢原子、羟基、任选取代的Ch8烷基羰基氧基、任选取代的氨基甲酰氧基、Cm烷氧基-Cu烷氧基或任选取代的饱和或不饱和杂环氧基, R4表不轻基、任选取代的Cp18烧基擬基氧基、任选取代的芳基擬基氧基、任选取代的C1^18烷基磺酰氧基、任选取代的芳基磺酰氧基、C1^6烷氧基-CV6烷氧基、C1^6烷氧基-Cu烷氧基-Cu烷氧基或任选取代的饱和或不饱和杂环氧基, R5表不氧原子、轻基、任选取代的Cu烧基擬基氧基、任选取代的芳基擬基氧基、任选取代的(V18烷基磺酰氧基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的芳基(V6烷氧基、(V6烷氧基-Cu烧氧基、(V6烧氧基-Cp6烧氧基-Cu烧氧基或任选取代的憐酸酯基团, R6表不氢!原子、轻基、任选取代的Cu烧基擬基氧基、任选取代的芳基擬基氧基、任选取代的芳基硫代羰基氧基、任选取代的Ch8烷基磺酰氧基、任选取代的氨基甲酰氧基、Cre烧氧基-Cu烧氧基、Cu烧氧基-Cu烧氧基-Cp6烧氧基、任选取代的饱和或不饱和杂环氧基或任选取代的饱和或不饱和杂环硫代羰基氧基, R7表示氢原子、羟基、任选取代的Ch8烷基羰基氧基或卤素原子,或 R1和R2各自独立地一起表示氧代,或 R1或R2不存在,并且在5-位的碳原子处取代的氢原子缺失以在5-位和13-位之间形成双键,或 R6或R7不存在,并且在8-位的碳原子处取代的氢原子之一缺失以在7-位和8-位之间形成双键,或 R4和R5 —起表不-O-CR/ (R4’)-0-,其中R3’和R/可相同或不同,表不氢原子或Cu烧基;或R/和R/ —起表不硫代,或R6和R7各自独立地一起表示氧代, R8表不氢原子或齒素原子,以及 Rl3a、R13b和R13c表不甲基。
3.根据权利要求1或2的组合物,其包含一种或多种式(I)化合物或其盐,其中 Ri> R2> R3、RlOa、RlOb、Rll 和 Rl2 表不氢原子,以及 R13a> R13b和R13c表不甲基。
4.根据权利要求1的组合物,其包含一种或多种式(I)化合物或其盐,其中 Het表示任选取代的吡啶基, X表示氧原子或NR9,其中R9表示氢原子、CV6烷基或芳基CV6烷基, R1、R2、R3 > R7、RlOa、RlOb 'R11和R12表不氢原子, R4表不轻基、任选取代的Cw8焼基擬基氧基、任选取代的芳基横酸氧基、C^6焼氧基-Cu烷氧基、Cm烷氧基-Cu烷氧基-CV6烷氧基或任选取代的饱和或不饱和杂环氧基,R5表示氢原子、羟基、任选取代的Ch8烷基羰基氧基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的芳基Cu烷氧基、Cu烷氧基-CV6烷氧基、Cu烷氧基-Cu烷氧基-Cu烷氧基或任选取代的磷酸酯基团,或 R4和R5 —起表不-O-CR/ (R4’)-0-,其中R3’和R/可相同或不同,表不氢原子或Cu烧基,或R/和R/ 一起表不硫代, R6表示氢原子、羟基、任选取代的Ch8烷基羰基氧基、任选取代的氨基甲酰氧基、Cm烷氧基-Cu烧氧基、Cu烧氧基-Cu烧氧基-Cp6烧氧基、任选取代的饱和或不饱和杂环氧基或任选取代的饱和或不饱和杂环硫代羰基氧基,或 R6或R7不存在,并且在8-位的碳原子处取代的氢原子之一缺失以在7-位和8-位之间形成双键, R8表不氢原子或齒素原子,以及 Rl3a、R13b和R13c表不甲基。
5.根据权利要求1的组合物,其包含一种或多种式(I)化合物或其盐,其中 Het表示任选取代的吡啶基, X表不氧原子, R1' R2、R3λ R7、尺8、RlOa、RlOb、 R11和R12表不氢原子, R4表不轻基或任选取代的C3_6环烧基擬基氧基, R5表不氧原子或任选取代的C3_6环烧基擬基氧基, R6表示氢原子、羟基或任选取代的C3_6环烷基羰基氧基,或 R6或R7不存在,并且在8-位的碳原子处取代的氢原子之一缺失以在7-位和8-位之间形成双键,以及 Rl3a、R13b和R13c表不甲基。
6.一种由式(1-a’ )表示的化合物或其盐 [化学式2]
7.一种由式(1-b)表示的化合物或其盐 [化学式3]
8.一种由式(1-c)表示的化合物或其盐 [化学式4]
9.一种用作有害生物防治剂的组合物,所述组合物包含作为活性成分的根据权利要求6的由式(1-a’ )表示的化合物或其盐以及农业或畜牧业上可接受的载体。
10.一种用作有害生物防治剂的组合物,所述组合物包含作为活性成分的根据权利要求7的由式(1-b)表示的化合物或其盐以及农业或畜牧业上可接受的载体。
11.一种用作有害生物防治剂的组合物,所述组合物包含作为活性成分的根据权利要求8的由式(1-c)表示的化合物或其盐以及农业或畜牧业上可接受的载体。
12.一种防治有害生物的方法,所述方法包括将有效量的根据权利要求1的由式(I)表示的化合物或其盐施加至有害生物或其栖息地。
13.一种防治有害生物的方法,所述方法包括将有效量的根据权利要求6的由式(1-a’ )表示的化合物或其盐施加至植物或土壤。
14.一种防治有害生物的方法,所述方法包括将有效量的根据权利要求7的由式(1-b)表示的化合物或其盐施加至有害生物或其栖息地。
15.一种防治有害生物的方法,所述方法包括将有效量的根据权利要求8的由式(1-c)表示的化合物或其盐施加至有害生物或其栖息地。
16.一种有害生物防治组合物,其包含作为活性成分的至少一种根据权利要求1的由式(I)表示的化合物或其盐以及其他有害生物防治剂。
17.一种有害生物防治组合物,其包含作为活性成分的至少一种根据权利要求6的由式(1-a’ )表示的化合物或其盐以及其他有害生物防治剂。
18.一种有害生物防治组合物,其包含作为活性成分的至少一种根据权利要求7的由式(1-b)表示的化合物或其盐以及其他有害生物防治剂。
19.一种有害生物防治组合物,其包含作为活性成分的至少一种根据权利要求8的由式(1-c)表示的化合物或其盐以及其他有害生物防治剂。
20.根据权利要求16-19中任一项的有害生物防治组合物在保护有用植物免受有害生物 中的用途。
全文摘要
一种组合物,其包含作为活性成分的至少一种由式(I)表示的化合物或至少一种其盐以及农业或畜牧业上可接受的载体且可用作有害生物防治剂。[在所述式中,Het表示吡啶基;X表示氧原子;R1、R2、R3、R7、R10a、R10b、R11和R12独立地表示氢原子;R4、R5和R6独立地表示氢原子、羟基、任选取代的C1-18烷基羰基氧基、任选取代的C1-18烷基磺酰氧基、任选取代的芳基羰基氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-C1-6烷氧基;R8表示氢原子;以及R13a、R13b和R13c独立地表示甲基。]
文档编号A01N55/00GK103025161SQ20118002590
公开日2013年4月3日 申请日期2011年5月23日 优先权日2010年5月24日
发明者后藤公彦, 堀越亮, 尾山和彦, 福田芳正, 中西希, 谷匡人, 箕轮宣人, 三富正明, 大村智, 砂冢敏明, 供田洋 申请人:明治制果药业株式会社